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替格瑞洛雜質的作用機理是怎樣的,本文為你介紹

發布時間: 2022-03-10  點擊次數: 596次
  替格瑞洛雜質具有兩種優勢:一是直接對P2Y12受體快速產生抑制效應而不需經代謝活化,相比氯吡格雷能更強效抑制血小板聚集;二是可逆性,抑制程度反映血漿濃度,在停藥后循環中所有血小板均可恢復功能。
  替格瑞洛雜質的作用機理:無需肝藥酶代謝活化且能快速可逆地拮抗P2Y12受體,從而避免了在代謝活化過程中因代謝酶活性差異而導致藥物療效的個體差異,故氯吡格雷抵抗的患者獲益更多。由于替格瑞洛主要經肝臟清除,且目前尚未在嚴重肝損害患者中評估其安全性,故對這類患者禁用;此外替格瑞洛經CYP3A4代謝,故不建議與CYP3A4強效抑制劑或誘導劑合并使用。替格瑞洛的藥動學參數和藥效學不受治療前是否服用氯吡格雷或對氯吡格雷低反應性的影響,這表明如果有需要患者可直接將氯吡格雷更換為替格瑞洛進行治療;藥效學的數據表明與氯吡格雷相比替格瑞洛可快速持續有效的產生劑量依賴性的血小板抑制作用,顯著降低ACS患者,包括心血管死亡心肌梗死和腦卒中在內的主要復合終點,不明顯增加大出血的風險,且其作用不受CYP2C19和ABCB1基因型的影響,因此,新型抗血小板藥物替格瑞洛由于其*的藥動學和藥效學特征而有望使更ACS患者獲益。
  替格瑞洛使用注意事項:
  在服用替格瑞洛片后24小時內聯合使用其它可能增加出血風險藥品(例如:用NSAIDS、口服抗凝血藥和/或纖溶劑)的患者,慎用本品。對于實施擇期手術的患者,如果抗血小板藥物治療不是必須的,應在術前7天停止使用替格瑞洛。心動過緩事件風險很大的患者需要謹慎使用替格瑞洛。有哮喘和/或COPD病史的患者應慎用替格瑞洛。應避免中斷替格瑞洛片治療。如果必須暫時停用替格瑞洛(如治療出血或擇期外科手術),則應盡快重新開始給予治療。停用替格瑞洛將會增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風險。




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